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原文
pubmed·采集于· 2026-08-05

Salicylate esters inhibit human and rat 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 2: Mechanistic insights from enzyme kinetics, SPR, and molecular modeling.

摘要

研究评估15种水杨酸酯对人及大鼠11β-HSD2的抑制作用,发现苄基水杨酸酯为最有效抑制剂(IC50 18.53 μM 人,29.25 μM 鼠),呈非竞争/混合抑制,并干扰NAD+结合。在BeWo细胞中减少可的松生成而不产生明显细胞毒性。SAR分析确定亲脂性、立体参数和芳香性是活性决定因素,网络毒理学探索提示可能影响胎盘功能及胎儿生长通路。该研究为化妆品中水杨酸酯类成分对糖皮质激素代谢干扰提供了体外机制证据。

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来源:pubmed · pubmed.ncbi.nlm.nih.gov